PET-CT常用显像药物:⑴18F-FDG(2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖的类似物,是临床常用的显像剂。
静脉注射18F-FDG后,在葡萄糖转运蛋白的帮助下通过细胞膜进入细胞,细胞内的18F-FDG在己糖激酶(hexokinase)作用下磷酸化,生成6-PO4-18F-FDG,由于6-PO4-18F-FDG的与葡萄糖的结构不同(2-位碳原子上的羟基被18F取代),不能进一步代谢,而且6-PO4-18F-FDG不能通过细胞膜而滞留在细胞内达几小时。
在葡萄糖代谢平衡状态下,6-PO4-18F-FDG滞留量大体上与组织细胞葡萄糖消耗量一致,因而,18F-FDG能反映体内葡萄糖利用状况。
绝大部分恶性肿瘤细胞具有高代谢特点,尤其是恶性肿瘤细胞的分裂增殖比正常细胞快,能量消耗相应增加,葡萄糖为组织细胞能量的主要来源之一,恶性肿瘤细胞的异常增殖需要葡萄糖的过度利用,其途径是增加葡萄糖膜转运能力和糖代谢通路中的主要调控酶活性。
恶性肿瘤细胞糖酵解的增加与糖酵解酶的活性增加有关,与之有关的酶有己糖磷酸激酶、6-磷酸果糖激酶、丙酮酸脱氢酶等。目前,已明确在恶性肿瘤细胞中的葡萄糖转运信息核糖核酸(mRNA)表达增高,引起葡萄糖转运蛋白增加。
因而,肿瘤细胞内可积聚大量18F-FDG,经PET显像可显示肿瘤的部位、形态、大小、数量及肿瘤内的放射性分布。同时肿瘤细胞的原发灶和转移灶具有相似的代谢特性,一次注射18F-FDG就能方便地进行全身显像,18F-FDGPET全身显像对于了解肿瘤的全身累及范围具有独特价值。临床上对于肿瘤,18F-FDG主要用于恶性肿瘤的诊断及良、临床分期、评价疗效、监测复发、恶性的鉴别诊断等。
根据大脑的葡萄糖的代谢特点,18F-FDG主要用于癫痫灶定位、早老性痴呆、脑血管疾病、抑郁症诊断及研究;也用于研究大脑局部生理功能与糖代谢关系,如视觉、记忆活动、听觉刺激和情感活动等造成相应的大脑皮层区域的葡萄糖代谢改变。对于心肌主要用途是估测心肌存活。
⑵另外还有氨基酸、胆碱、受体显像剂、核苷酸类和11C-乙酸盐等。
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