PET-CT与一般传统CT有很大的不同，PET-CT大大提高了检查效率，与此同时检测方法也有明显的改善，它以螺旋形式进行扫描，在检查的过程中就不会出现相应漏诊的可能性，与此同时PETCT在检查时间方面比较短，检查的患者接受相应的放射性物质的刺激概率会大大降低，这对人体的影响会大大减小。
PET-CT检查的原理是借助于PET-CT示踪剂（正电子放射线药物）可以聚集到病变部位的特点来发现疾病，它可以从分子水平动态无创定量的观察药物及其代谢产物在人体内的生理、生化变化。因此PET-CT的功能主要是依靠PET-CT示踪剂来发挥作用。
1、结合型显像剂：包括单胺氧化酶活性显像剂、肾上腺素能受体显像剂、乙酰胆碱能受体显像剂、阿片受体显像剂和雌激素受体显像剂、多巴胺系统结合型显像剂、5-羟色胺系统结合型显像剂（5-羟色胺转运蛋白显像剂、5-羟色胺受体显像剂）；
2、代谢型显像剂：氨基酸代谢显像剂（11C-MET等）、脂肪酸代谢显像剂（11C-PA等）、核酸代谢显像剂11C-胸腺嘧啶和胆碱代谢显像剂（甲基-11C胆碱）、包括糖代谢显像剂（2-18F-FDG）、多巴胺局部代谢显像剂（6-18F-FDOPA）；
3、血流和血容量显像剂：有CO、CO2、正丁醇、13NH3、62Cu-PTSM、15O标记的O2、H2O。目前应用于临床的示踪剂根据作用机制分为灌注类、代谢类、受体类、其他类等，根据核素种类不同可分为氟18标记、碳11标记、氮13标记和氧15标记的正电子药物，根据核素来源可以分为医用加速器生产和发生器生产，按作用靶器官的不同可分为肿瘤用、神经用、心血管用正电子药物。
